sábado, abril 06, 2013

LORCASERINA - CONTRA A OBESIDADE


Após liberação nos EUA, chegou a vez do Brasil. Este medicamento foi proibido pela ANVISA.


Mecanismos de Ação:

Atua como agonista seletivo do receptor de serotonina, que expressa diretamente no cérebro o controle do apetite e aceleração do metabolismo.

Possui ação direta nos receptores de serotonina presentes no cérebro, atuando como   um

eficaz inibidor de apetite, através do bloqueio da sensação de fome, o que confere a Lorcaserina um aliado importante no combate à obesidade.

Estimula a atuação da serotonina, neurotransmissor associado à sensação de saciedade.

Serotonina: um neurotransmissor (substância química que realiza a comunicação entre os neurônios) que auxilia a regulação do humor, do sono, da atenção e do apetite. Está associado aos mecanismos de recompensa do cérebro.

A Lorcaserina é uma molécula pequena com agonismo seletivo sobre o receptor serotoninérgico 5-HT2c. Essa substância possui seletividade funcional da ordem de 15 e 100 vezes mais pelo receptor 5-HT2c que pelos receptores 5-HT2a e 5-HT2b, respectivamente. O aumento da atividade serotoninérgica no SNC por meio do estímulo do receptor 5-HT2c modula o balanço calórico por intermédio da ativação da via do sistema POMC, promovendo o aumento do catabolismo pelos efetores de segunda ordem, tais como TRH, CRH, MC4R, entre outros.   Estudos em animais  sugerem que   ratos     com

ausência do receptor 5-HT2c têm taxa metabólica basal diminuída, assim como hiperfagia e desregulação da saciedade. Em humanos, alguns estudos sugerem que o agonismo do receptor 5-HT2c pode aumentar a taxa metabólica basal e a termogênese.


EUA Liberam Novo Medicamento AntiobesidadeUma nova droga para tratamento contra a obesidade acaba de ser aprovada pela FDA, agência reguladora de alimentos e medicamentos dos EUA. Trata-se da locarserina, comercializada como Belviq. Nos últimos 13 anos, é a primeira vez que um medicamento antiobesidade é liberado nos Estados Unidos para o público, apesar de 60% da população adulta estarem com peso elevado.A FDA autorizou o comércio do Belviq® (Arena) para adultos acima do peso (Índice de Massa Corporal de 27 ou mais) e obesos (IMC de 30 ou mais) que tenham pelo menos uma complicação de saúde, como diabetes, pressão alta ou níveis altos de colesterol. O fármaco é indicado como auxiliar a uma dieta de baixas calorias e exercícios físicos regulares. O medicamento age ativando um receptor seletivo de serotonina no cérebro, o 2C, mecanismo que colabora para a diminuição do apetite e a sensação de saciedade pós refeições. Estudos feitos com mais de 6000 indivíduos demonstraram que os pacientes que usaram o medicamento tiveram perda de 3% a 3,7% de peso a mais do que aqueles que fizeram dieta e atividade física e  após um ano de uso. A redução média de peso do grupo que usou Lorcaserina foi de 7.9kg, e do grupo controle 2,5kg (diferença de 5,8kg).O que Diz a ABESOA Presidente da Associação Brasileira para o Estudo da Obesidade e da Síndrome Metabólica (ABESO), Dra. Rosana Radominski, explica que “a locarserina é um medicamento serotoninérgico que age no sistema nervoso central aumentando a saciedade. Os estudos publicados até o momento mostram uma boa segurança em relação ao sistema cardiovascular e pulmonar (problemas que justificaram a retirada da fenfluramina e da dexfenfluramina do mercado, anos atrás). Os efeitos adversos mais comuns foram cefaleia, fadiga, tonturas e eventos cognitivos”. Sobre a eficácia do medicamento ela afirma que, “em termos de perda de peso, é menor do que a obtida com a sibutramina e o orlistate, sendo a diferença de perda de peso de 3% entre os pacientes que usaram o medicamento e aqueles do grupo controle, após um ano de tratamento, o que provavelmente justifica a alta taxa de desistência: maior que 40%. A droga, portanto, tem efeito leve e não vai representar uma revolução no tratamento da obesidade, mas vai ser uma nova alternativa para um a população com pouquíssimas opções”. A especialista prossegue: “A aprovação para a comercialização deste medicamento pelo FDA ocorre após de mais de 10 anos da última liberação de droga antiobesidade. Os órgãos de Vigilância avaliam a segurança dos medicamentos para obesidade com um rigor muito maior do que o fazem para outras drogas. As exigências cada vez mais altas retardam a comercialização, desestimulam a indústria para o desenvolvimento de novos fármacos e deixam a população desassistida”, conclui. Estudos ClínicosO Belviq é uma das drogas experimentais para emagrecimento que teve aprovação após ter sido rejeitada em 2010 pela FDA, depois que pesquisadores levantaram questionamentos sobre tumores que se desenvolveram em animais usados nos testes. Novas análises revelaram que o risco para os humanos é muito pequeno.A Arena Pharmaceuticals, que distribuirá o Belviq, vai realizar seis estudos clínicos como parte do processo de aprovação. Incluindo um de longa duração, com o objetivo de avaliar o potencial de risco cardíaco ou de acidente vascular cerebral associado ao medicamento.

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